Sirolimus - Uses, Dosage, Side Effects and More

Оршил: Сиролимус гэж юу вэ?

Сиролимус буюу рапамицин нь шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдийн эрхтнийг татгалзахаас урьдчилан сэргийлэхэд голчлон хэрэглэдэг дархлаа дарангуйлах эм юм. Энэ нь Пасха арлын хөрсөнд байдаг бактериас гаралтай бөгөөд анх 1999 онд эмнэлгийн зориулалтаар ашиглахаар батлагдсан (FDA бөөр шилжүүлэн суулгахыг зөвшөөрсөн). Сиролимус нь биеийн дархлааны хариу урвалыг дарангуйлж, шилжүүлэн суулгасан эрхтнийг эзэн бие хүлээн авахад хялбар болгодог.

Сиролимусын хэрэглээ

Сиролимусыг дараах хэд хэдэн эмнэлгийн зориулалтаар ашиглахыг зөвшөөрсөн:

• Эрхтэн шилжүүлэн суулгах: Үүнийг бөөр шилжүүлэн суулгах мэс засалд орсон хүмүүст голдуу циклоспорин эсвэл такролимус зэрэг дархлаа дарангуйлагч бусад эмүүдтэй хавсарч, татгалзахаас сэргийлдэг.
• Лимфангиолеиомиоматоз (ЛАМ): Сиролимус нь эмэгтэйчүүдэд нөлөөлдөг ховор тохиолддог уушгины өвчин бөгөөд шинж тэмдгийг хянах, өвчний явцыг удаашруулахад тусалдаг.
• Зарим хорт хавдар: Бөөрний эсийн хавдрын даамжирсан үед хязгаарлагдмал хэрэглээтэй (өмнө нь FDA-аар батлагдсан боловч илүү сайн хувилбаруудын улмаас 2018 онд цуцлагдсан); зөвхөн бусад хавдрын үед хэрэглэхийг хориглоно.
• Зүрх судасны өвчин: Сиролимус шингээдэг стентүүд (жишээ нь, Cypher стент)-ийг титэм судасны өвчний үед рестенозоос урьдчилан сэргийлэх зорилгоор түүхэндээ ашиглаж байсан боловч шинэ эм шингээдэг стентүүд тэдгээрийг ихээхэн хэмжээгээр орлосон.

Энэ яаж ажилдаг вэ?

Сиролимус нь эсийн өсөлт, үржил шим, амьд үлдэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг mTOR (хөхтөн амьтдын рапамицины бай) гэж нэрлэгддэг уургийг дарангуйлснаар үйлчилдэг. mTOR-ийг хаах замаар Сиролимус нь шилжүүлэн суулгасан эрхтэнд халдаж болзошгүй дархлааны эсүүдийн идэвхийг бууруулж, улмаар татгалзахаас сэргийлдэг. Энгийнээр хэлбэл, энэ нь дархлааны хариу урвалыг бууруулж, бие махбодид шинэ эрхтнийг илүү хялбар хүлээн авах боломжийг олгодог.

Тун ба удирдлага

Сиролимусын тун нь эмчлэгдэж буй нөхцөл байдал болон өвчтөний бие даасан хариу урвалаас хамаарч өөр өөр байдаг. Ерөнхий удирдамжийг энд оруулав.

• Насанд хүрэгчдэд зориулсан тун: Бөөр шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд 1 дэх өдөр 6 мг ачааллын тун, дараа нь өдөрт 2 мг тунгаар хэрэглэнэ (хамгийн бага түвшинд 5-15 нг/мл хүрэх хүртэл тохируулна).
• Хүүхдийн тун: Хүүхдүүдийн хувьд тун нь ихэвчлэн өдөрт 1 мг/м² байдаг бөгөөд эмчийн нарийн хяналтан дор хамгийн бага түвшингээс хамааран тохируулагддаг.
• Захиргаа: Сиролимусыг шахмал хэлбэрээр болон уух уусмал хэлбэрээр авах боломжтой. Хоолтой хамт эсвэл хоолгүйгээр тогтмол ууна (өөх тос ихтэй хоол нь шимэгдэлтийг нэмэгдүүлдэг); уух уусмалыг бэрсүүт жүржийн шүүс эсвэл бусад шингэнтэй хольж хэрэглэхээс зайлсхий.

Сиролимусын гаж нөлөө

Нийтлэг гаж нөлөө нь дараахь зүйлийг агуулдаг.

• Амны хөндийн өвчин
• Суулгалт
• Уучлаарай
• Толгой өвдөх
• Халдвар авах эрсдэл нэмэгддэг
• Захын хаван
• Гиперлипидеми
• Тромбоцитопени

Ноцтой гаж нөлөө нь дараахь зүйлийг агуулж болно.

• Уушигны асуудал (уушигны үрэвсэл)
• Элэгний асуудал
• Венийн тромбоэмболизм
• Холестерины түвшин нэмэгдсэн
• Шархны эдгэрэлт муудсан
• Лимфоцеле (шилжүүлэн суулгасны дараа)
• Арын эргэлттэй энцефалопатийн хам шинж (PRES)

Өвчтөнүүд ер бусын шинж тэмдэг илэрвэл эрүүл мэндийн үйлчилгээ үзүүлэгчдээ яаралтай мэдэгдэх ёстой.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Сиролимус нь хэд хэдэн эмтэй харилцан үйлчилж, үр нөлөөнд нь нөлөөлж эсвэл гаж нөлөөний эрсдлийг нэмэгдүүлж болзошгүй. Гол харилцан үйлчлэлүүд нь:

• Циклоспорин: Эрхтэн шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд ихэвчлэн хэрэглэдэг тул Сиролимусын түвшинг нэмэгдүүлдэг.
• антибиотик: Зарим антибиотикууд нь Сиролимусын бодисын солилцоог өөрчилж чаддаг.
• Мөөгөнцрийн эсрэг эмүүд: Кетоконазол зэрэг эмүүд нь Сиролимусын түвшинг нэмэгдүүлж болно.
• Гэгээн Жонны восос: Энэхүү ургамлын гаралтай нэмэлт тэжээл нь Сиролимусын үр нөлөөг бууруулж болзошгүй юм.
• CYP3A4 дарангуйлагчид: (жишээ нь, дилтиазем, верапамил) түвшинг нэмэгдүүлдэг; өдөөгч бодисууд (жишээ нь, рифампицин) түвшинг бууруулдаг.

Таны хэрэглэж буй бүх эм, нэмэлт тэжээлийн талаар эмчдээ үргэлж мэдэгдээрэй.

Сиролимусын ашиг тус

Сиролимус нь хэд хэдэн эмнэлзүйн давуу талуудтай:

• Үр дүнтэй дархлаа дарангуйлах эмчилгээ: Энэ нь эрхтэний татгалзлыг урьдчилан сэргийлэхэд маш үр дүнтэй байдаг.
• Хорт хавдрын эрсдэлийг бууруулах: Энэ нь шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд арьсны хорт хавдрын эрсдлийг бууруулж болох юм (үржлийн эсрэг үйлчилгээтэй), гэхдээ ерөнхий дархлаа дарангуйлах нь хорт хавдрын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
• Урт хугацааны хэрэглээ: Үүнийг няцаалтаас хамгаалах тогтвортой хамгаалалтыг хангахын тулд сайтар хяналттайгаар удаан хугацаанд ашиглаж болно.

Сиролимусын эсрэг заалтууд

Зарим хүмүүс Сиролимусаас зайлсхийх хэрэгтэй, үүнд:

• Жирэмсэн эмэгтэй: Энэ нь урагт хор хөнөөл учруулж болзошгүй.
• Элэгний өвчтэй өвчтөнүүд: Элэгний дутагдал нь эмийн бодисын солилцоонд нөлөөлдөг.
• Сиролимус эсвэл рапамицинд хэт мэдрэг байдал.
• Идэвхтэй халдварууд: Идэвхтэй халдвартай хүмүүс бүрэн эдгэртэл эмчилгээг эхлэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ ба анхааруулга

Сиролимусыг хэрэглэж эхлэхийн өмнө өвчтөнүүд элэг/бөөрний үйл ажиллагаа, липидийн профайл, цусны тооллогыг үнэлэх лабораторийн шинжилгээнд хамрагдах ёстой; зорилтот түвшин нь 4-12 нг/мл (бөөр шилжүүлэн суулгах). Тунг тохируулах, гаж нөлөөг шалгахын тулд тогтмол хяналт шинжилгээ хийх нь чухал юм. Өвчтөнүүд халдварт өртөхөөс болгоомжилж, өвчний шинж тэмдгийг нэн даруй мэдээлэх хэрэгтэй.

ТАХ

• Сиролимусыг юунд хэрэглэдэг вэ? Сиролимусыг голчлон бөөр шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдийн эрхтэний татгалзлыг урьдчилан сэргийлэх, мөн LAM зэрэг ховор тохиолддог өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг.
• Сиролимусыг яаж уух ёстой вэ? Сиролимусыг эмчийн зааврын дагуу хоолтой хамт эсвэл хоолгүйгээр яг таг ууж, бусад эмтэй хольж болохгүй.
• Нийтлэг гаж нөлөө юу вэ? Нийтлэг гаж нөлөөнд амны шарх, суулгалт, дотор муухайрах, халдвар авах эрсдэл нэмэгдэх зэрэг орно.
• Жирэмсний үед Сиролимус ууж болох уу? Үгүй, Сиролимус нь урагт хор хөнөөл учруулж болзошгүй тул жирэмслэлтийн үед эсрэг заалттай байдаг.
• Сиролимус хэрхэн ажилладаг вэ? Сиролимус нь дархлааны системийг тайвшруулж, эрхтний татгалзлыг зогсооход тусалдаг mTOR уургийг дарангуйлдаг.
• Хэрэв би тунг алдвал би яах ёстой вэ? Хэрэв та тунг алдсан бол санасан даруйдаа ууна. Хэрэв дараагийн тунгийн хугацаа ойртсон бол алдсан тунгаа алгасаад ердийн хуваарийн дагуу үргэлжлүүлнэ үү. Давхар тунг хэрэглэж болохгүй.
• Сиролимус ууж байх үед хоолны дэглэмийн хязгаарлалт байдаг уу? Хоолны дэглэмийн тодорхой хязгаарлалт байхгүй боловч тэнцвэртэй хооллолтыг баримталж, эмийн бодисын солилцоонд нөлөөлж болзошгүй бэрсүүт жүрж болон бэрсүүт жүржийн шүүснээс (CYP3A4 дарангуйлал) зайлсхийх хэрэгтэй.
• Би хэр олон удаа цусны шинжилгээ хийлгэх шаардлагатай вэ? Эмийн түвшин болон бөөрний үйл ажиллагааг хянахын тулд цусны шинжилгээг тогтмол хийх шаардлагатай бөгөөд эхлээд долоо хоног бүр, дараа нь тогтворжих хүртэл 1-2 долоо хоног тутамд, дараа нь сар бүр хийдэг.
• Сиролимус хорт хавдар үүсгэж болох уу? Сиролимус нь эрхтэн шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдийн зарим хорт хавдрын эрсдлийг бууруулж чаддаг ч дархлаа дарангуйлах нь бусад төрлийн хорт хавдрын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
• Хүнд гаж нөлөө илэрвэл би яах ёстой вэ? Амьсгалахад хүндрэлтэй байх, цээжээр өвдөх, халдварын шинж тэмдэг зэрэг ноцтой гаж нөлөө илэрвэл эрүүл мэндийн үйлчилгээ үзүүлэгчтэйгээ яаралтай холбоо барина уу.

Брэндийн нэрс

Сиролимусыг дараах хэд хэдэн брэндийн нэрээр худалдаалдаг:

• Рапамүн (шахмал болон аман уусмал)
• Ерөнхий сиролимус байдаг. Ердийн судсаар тарих найрлага байхгүй.

Дүгнэлт

Сиролимус нь шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдийн эрхтэн татгалзахаас урьдчилан сэргийлэх, зарим ховор тохиолддог өвчнийг эмчлэхэд чухал эм юм. Үүний үйлчлэх механизм, тунгийн заавар, болзошгүй гаж нөлөө нь өвчтөнүүдэд ойлгомжтой байх нь чухал юм. Эрүүл мэндийн үйлчилгээ үзүүлэгчидтэй тогтмол хяналт тавьж, харилцах нь Сиролимусын ашиг тусыг дээд зэргээр нэмэгдүүлэхийн зэрэгцээ эрсдэлийг бууруулахад тусалдаг.