齐拉西酮——用途、剂量、副作用及其他

引言：什么是齐拉西酮？

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它的作用机制是通过影响大脑中某些神经递质的活性，特别是多巴胺和血清素。齐拉西酮有口服和注射两种剂型（注射剂获准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍躁狂发作的急性躁动），常用于控制精神病或情绪障碍的急性躁动和长期症状。

齐拉西酮的用途

齐拉西酮获准用于治疗多种精神疾病，包括：

• 精神分裂症： 用于减少幻觉、妄想和思维混乱。
• 躁郁症： 用于治疗躁狂或混合发作，可单独使用或与情绪稳定剂联合使用。
• 精神分裂症和双相情感障碍躁狂症中的急性躁动： 注射剂型用于医疗机构中，可快速控制严重的躁动。
• 标签外用途： 有时（在医疗监督下）用于治疗其他疾病，如抑郁症或边缘型人格障碍。

它是如何起作用的？

齐拉西酮通过调节大脑中神经递质多巴胺和血清素的水平发挥作用。它作为D2多巴胺受体和5HT2A血清素受体的拮抗剂，有助于减轻精神病症状和稳定情绪。它对5HT1A受体也具有一定的激动作用，这可能有助于其发挥抗抑郁和抗焦虑作用。

剂量和给药

齐拉西酮有口服胶囊和肌注两种剂型。剂量根据所治疗的疾病而有所不同：

• 精神分裂症（口服）： 初始剂量通常为每次 20 毫克，每日两次（每日总计 40 毫克），随餐服用；剂量可增加至每次 80 毫克，每日两次（每日总计 160 毫克）。
• 双相情感障碍（口服）： 通常从每天两次，每次 40 毫克开始，可能会增加到每天两次，每次 80 毫克。
• 急性躁动（肌注）： 通常根据需要，每 2 小时肌注 10 毫克或每 4 小时肌注 20 毫克，每日最大剂量为 40 毫克。

服用齐拉西酮时务必与食物同服，以增强吸收和疗效。请严格遵照医嘱。

齐拉西酮的副作用

共同的副作用

• 嗜睡或镇静
• 头晕或头晕
• 恶心
• 烦躁不安或激动
• 皮疹或皮肤刺激

严重的副作用

• QT间期延长（一种心律失常）
• 神经阻滞剂恶性综合征（一种危及生命的疾病）
• 迟发性运动障碍（不自主运动）
• 老年痴呆相关精神病患者发生脑血管事件（例如中风）或死亡的风险增加
• 自杀念头或行为（尤其是在年轻患者中）

如果出现胸痛、昏厥、严重肌肉僵硬、高烧或心律不齐等症状，请立即就医。

药物相互作用

齐拉西酮可能与多种药物发生相互作用：

• 抗心律失常药、抗抑郁药和抗精神病药：可能会增加 QT 间期延长的风险。
• 中枢神经系统抑制剂（例如酒精、苯二氮卓类药物）：可能会增强镇静作用。
• 卡马西平：可降低齐拉西酮的浓度和疗效。
• 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑、红霉素）：可能会增加齐拉西酮的血液浓度。

为避免有害的药物相互作用，请务必将您正在服用的所有药物和补充剂告知您的医生。

齐拉西酮的益处

• 对精神分裂症和双相情感障碍躁狂症有效
• 与其他抗精神病药物相比，体重增加的风险较低
• 对血糖和胆固醇的影响极小
• 有口服和注射两种形式
• 通过血清素受体活性发挥潜在的抗抑郁作用

齐拉西酮的禁忌症

在以下情况下不应使用齐拉西酮：

• 已知对齐拉西酮过敏
• 既往有QT间期延长或先天性长QT综合征病史
• 近期发生过心脏病发作或失代偿性心力衰竭
• 同时使用延长QT间期的药物

注意事项和警告

使用齐拉西酮前，请考虑以下事项：

• 心电图监测： 对于有心脏危险因素的患者，应考虑进行基线心电图检查；如果在治疗期间出现 QTc 间期延长，则应进行监测。
• 老年人使用： 由于会增加死亡风险，因此未获准用于治疗痴呆相关精神病。
• 怀孕和母乳喂养： 仅在确有必要时使用。请与医生讨论风险。
• 肝肾功能： 可能需要调整剂量。

常见问题

• 长期服用齐拉西酮安全吗？ 是的，需要定期监测。它常用于长期治疗精神分裂症和双相情感障碍。
• 齐拉西酮会导致体重增加吗？ 与其他非典型抗精神病药物相比，它导致体重增加的风险较低。
• 服用齐拉西酮时应该随餐服用吗？ 是的。食物能显著提高其吸收率和功效。
• 齐拉西酮会成瘾吗？ 不，它不被认为会上瘾。
• 服用齐拉西酮期间可以饮酒吗？ 最好避免饮酒，因为饮酒可能会加剧困倦和其他副作用。
• 齐拉西酮多久开始起效？ 有些症状可能几天内就会好转，但完全恢复可能需要数周时间。
• 齐拉西酮可以用于治疗抑郁症吗？ 虽然未经批准，但有时会在监督下作为辅助治疗药物进行超适应症使用。
• 如果我错过剂量会怎么样？ 想起来就马上服用。如果快到下次服药时间，就跳过漏服的那一次。不要服用双倍剂量。
• 我可以突然停用齐拉西酮吗？ 不。突然停药会导致戒断症状或症状复发。务必在医生的指导下逐渐减量。
• 有必要做心电图检查吗？ 不建议，尤其是对于有心脏危险因素的患者，在治疗初期评估心律风险。

品牌名称

齐拉西酮的常用商品名包括：

• Geodon（美国）
• Zeldox（国际）

通用名药物也广泛可用。

结语

齐拉西酮是一种第二代抗精神病药物，可有效治疗精神分裂症和双相情感障碍，尤其适用于担心体重增加或代谢问题的患者。虽然通常耐受性良好，但仍需密切监测心脏相关副作用，并应在严密的医疗监督下使用。按医嘱服用齐拉西酮可显著改善精神疾病患者的生活质量。