贝培多酸——用途、剂量、副作用及其他

贝培多酸是一种首创的口服降脂药物，用于降低患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）的成年人的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。它的作用机制是抑制ATP柠檬酸裂解酶（ACL），一种参与肝脏胆固醇合成的酶。

贝培多酸于2020年获得美国FDA批准，为那些尽管调整生活方式或接受他汀类药物治疗仍需进一步降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的患者提供了一种有效的治疗选择。本指南全面概述了贝培多酸，包括其用途、剂量、副作用、相互作用和益处。

什么是本培多酸？

贝培多酸是一种腺苷三磷酸柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，作用于胆固醇合成途径中HMG-CoA还原酶的上游。它通过减少肝脏胆固醇的生成，增加肝细胞上低密度脂蛋白（LDL）受体的数量，从而增强血液中LDL的清除。

与他汀类药物不同，贝培多酸是一种前体药物，仅在肝脏中（通过酶 ACSVL1）激活，从而最大限度地降低了他汀类药物常见的肌肉相关副作用的风险。

适用于患有以下情况的成年人：

• 动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）
• 尽管接受了最大耐受剂量的他汀类药物治疗，但仍需要进一步降低 LDL-C 的杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH) 患者。

贝培多酸的用途

贝培多酸用于：

• 降低低密度脂蛋白胆固醇水平： 对于患有 ASCVD 或杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH) 的成年人，即使使用最大耐受剂量的他汀类药物，仍需要进一步降低 LDLC。
• 降低心血管风险： 贝培多酸通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）水平，间接降低心脏病发作、中风和其他心血管事件的风险。
• 他汀类药物不耐受： 对于因肌肉疼痛等副作用而无法耐受高剂量他汀类药物的患者，可提供一种替代或辅助疗法。

苯丙酸的剂量

贝培多酸的剂量说明简单明了，易于遵循。

标准剂量：

成人：建议剂量为每日口服一次 180 毫克，可随餐服用或空腹服用。

特殊注意事项：

对于轻度至中度肾功能或肝功能损害的患者，无需调整剂量。通常情况下，本品会与其他降脂药物（如依折麦布或他汀类药物）联合使用，以达到最佳的胆固醇降低效果。

错过的剂量：

如果漏服一次，请尽快补服。如果快到下次服药时间，则跳过漏服的剂量。切勿服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

贝培多酸的副作用

虽然贝培多酸通常耐受性良好，但有些患者可能会出现副作用。

常见副作用：

• 肌肉痉挛或疼痛
• 上呼吸道感染
• 肝酶（转氨酶）升高
• 背疼
• 腹痛或不适

严重的副作用：

• 肌腱断裂或损伤： 风险增加，尤其是在老年人或服用皮质类固醇的人群中。
• 高尿酸血症（尿酸升高）： 可能导致易感人群患上痛风。
• 肝毒性： 肝酶持续升高需要监测，必要时可能需要停药。

如果患者出现严重或持续的副作用，应联系其医疗保健提供者。

与其他药物的相互作用

贝培多酸会与某些药物发生相互作用，因此务必告知医疗保健提供者正在服用的所有药物和补充剂。

• 他汀类药物： 可以与他汀类药物合用，但与辛伐他汀或普伐他汀等高强度他汀类药物合用时应谨慎，因为这可能会增加肌肉相关副作用的风险。
• 降低尿酸的药物： 对于易患高尿酸血症或痛风的患者，可能需要调整剂量。
• 抗凝剂： 与华法林或其他抗凝血剂无明显相互作用，但建议定期监测。
• 其他降脂药物： 与依泽替米贝或 PCSK9 抑制剂协同作用，可实现更大的 LDLC 减少。

除非经医疗保健提供者许可，否则患者应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因为这可能会影响药物代谢。

贝培多酸的益处

• 有效减少低密度脂蛋白胆固醇： 单独使用可降低 LDLC 15-20%，与依泽替米贝联合使用可降低高达 40%。
• 他汀类药物不耐受的替代方案： 对于因肌肉相关副作用而无法耐受他汀类药物的患者，提供了一种非他汀类药物的选择。
• 每日一次给药： 简化治疗方案，提高依从性。
• 全身性副作用极小： 与他汀类药物相比，靶向肝脏作用可减少全身暴露，并最大限度地减少副作用。
• 心血管保护： 为降低心血管风险的现有疗法提供了一种有前景的补充疗法。

关于贝培多酸的常见问题

• 贝培多酸是用来做什么的？ 贝培多酸用于降低患有 ASCVD 或家族性高胆固醇血症且需要进一步降低 LDL 胆固醇水平的成年人的 LDL 胆固醇水平。
• 贝培多酸是如何起作用的？ 它抑制肝脏中的ACL酶，从而减少胆固醇的产生并降低低密度脂蛋白胆固醇水平。
• 贝培多酸可以和他汀类药物一起使用吗？ 是的，它通常与他汀类药物或其他降脂疗法一起服用，以增强降低胆固醇的效果。
• 哪些人不应该服用苯丙酸？ 患有严重肾功能或肝功能损害的患者，或有痛风或肌腱疾病史的患者，应谨慎使用贝培多酸。
• 贝培多酸有哪些副作用？ 常见副作用包括肌肉痉挛、背痛、上呼吸道感染和肝酶升高。
• 孕期服用贝培多酸安全吗？ 贝培多酸在孕期或哺乳期的安全性尚未明确。只有在潜在益处大于风险时才应使用。
• 苯丙酸需要多久才能起效？ 开始治疗 24 周内即可观察到 LDLC 显著降低。
• 贝培多酸会引起痛风吗？ 是的，它可能会升高尿酸水平，从而可能诱发易感人群的痛风。
• 如果我错过剂量会怎么样？ 除非临近下次服药时间，否则请在想起时立即服用漏服的剂量。切勿服用双倍剂量。
• 贝培多酸可以替代他汀类药物吗？ 它并非旨在取代他汀类药物，但可以作为他汀类药物的替代品或与他汀类药物联合使用，适用于不能耐受他汀类药物的患者。

苯丙酸的品牌名称

Nexletol？（贝培多酸）和 Nexlizet？（与依泽替米贝的固定剂量复方制剂）

结语

贝培多酸（Nexletol？）是血脂管理领域的一项重要进展，尤其适用于需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平或无法耐受高剂量他汀类药物的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或家族性高胆固醇血症患者。其肝脏特异性作用机制可最大限度地减少肌肉相关副作用，同时显著降低LDL-C水平和心血管风险。

单独使用或与其他降脂疗法联合使用，贝培多酸为长期控制胆固醇提供了一种方便且耐受性良好的选择。